Pharmako -ZNS

ZNS, Beta-Adrenorezeptor

beta-Antagonisten

beta1+2: Propranolol (leicht beta 2 selektiv, ohne ISA), Pindolol (mit ISA)
 
beta2 << beta1: 
Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol (ohne ISA)
Acebutolol (mit ISA)
Nebivolol, Celiprolol, Carvedilol (besonders)
Metoprolol, Acebutolol (mit MSA)
 
beta 1 - Selektivität:
- beta 1-Blockade ist erwünscht, bei hohen Konzentration auch beta 2-Wirkung
 
----->>>> slle Betablocker für Asthma kontraindiziert
 
ISA= intrinsiche sympathomimetische Aktivität
PAA= partielle agonistische Aktivität
 
MSA= mebranstabilisierende Aktivität
- bei lipophilen Blockern (Propranolol, Metoprolol, Acebutolol-> unterliegen First-pass-Effekt) Membraneinlagerung -> verändert Membranfluididtät -> verändert Rez.funktion
--->> therapeutisch nicht bedeutend, aber bei höherer Konzentration Kardiotoxizität
 

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